添加時(shí)間: 23/11/06
在獸藥市場(chǎng)上,有一大類廣譜抗菌藥物,如鏈霉素、卡那霉素、新霉素、慶大小諾霉素、大觀霉素、慶大霉素、安普霉素等,它們都叫氨基糖苷類藥物。今天我們就來(lái)聊聊這類抗菌藥的情況,以及其相關(guān)技術(shù)的研究與應(yīng)用概況。
● 相同特性
均為有機(jī)堿,能與酸形成鹽,常用制劑為硫酸鹽(大觀霉素部分為鹽酸鹽),易溶于水,性質(zhì)穩(wěn)定,水溶性呈弱酸性,4%水溶液PH值為4-6。
口服吸收很少,幾乎完全從糞便排出,利于作為腸道感染用藥,注射用藥吸收迅速,0.5-1小時(shí)可達(dá)到血藥濃度峰值。
屬于殺菌性抗生素,抗菌譜較廣,對(duì)于需氧型革蘭氏陰性菌作用強(qiáng),對(duì)于厭氧菌無(wú)效,對(duì)于革蘭氏陽(yáng)性菌作用較弱,但對(duì)金黃色葡萄球菌較敏感,部分藥物對(duì)于支原體有效。
對(duì)動(dòng)物機(jī)體有耳毒性和腎毒性,對(duì)神經(jīng)肌肉有阻斷作用。
● 不同特性
抗菌活性
隨著氨基糖苷類發(fā)現(xiàn)的時(shí)間順序分為三代,第一代代表為鏈霉素、新霉素、卡那霉素,第二代代表為慶大霉素、大觀霉素,第三代代表為安普霉素,而第二代和第三代藥物的抗菌活性顯著高于第一代藥物,氨基糖苷類的藥物中抗菌活性高的是慶大霉素。
敏感性
第一代氨基糖苷類藥物的反復(fù)的使用,產(chǎn)生了大量的耐藥菌株,且存在交叉耐藥,且一旦產(chǎn)生,停藥后不易恢復(fù),也是目前第一代氨基糖苷類藥物效果不理想的主要原因之一。
慶大霉素不同于第一代氨基糖苷類抗生素,除了耐藥菌株沒(méi)有卡那霉素和新霉素那么高之外,慶大霉素耐藥菌株的耐藥性維持時(shí)間很多,停藥一段時(shí)間后易恢復(fù)其敏感性。
安普霉素?fù)碛歇?dú)特的辛二糖結(jié)構(gòu),使得安普霉素與其他同類抗生素不存在交叉耐藥問(wèn)題,且獨(dú)特的抗鈍化機(jī)制使得安普霉素有強(qiáng)的抗耐藥性。
抗菌譜
隨著呼吸道疾病以及滑液囊支原體的多發(fā),使得市場(chǎng)對(duì)于抗支原體藥物的需求增加,氨基糖苷類藥物抗菌譜主要的區(qū)別就在于是否對(duì)于支原體有作用。第一代氨基糖苷類藥物鏈霉素、卡那霉素、新霉素對(duì)于支原體沒(méi)有作用,而第二代和第三代藥物均對(duì)于支原體有一定的效果,所以在現(xiàn)在的呼吸道疾病及滑液囊支原體治療方案中,慶大霉素、大觀霉素、安普霉素的使用率也是不斷的增加。
毒副作用
氨基糖苷類藥物的毒副作用主要的腎毒性和耳毒性,那么對(duì)于動(dòng)物生產(chǎn)方面來(lái)說(shuō),主要集中在腎毒性的影響,而常用的氨基糖苷類藥物腎毒性的排名為新霉素>卡那霉素>安普霉素>慶大霉素>大觀霉素,腎毒性的不同也就決定了給藥途徑的不同,新霉素的給藥途徑只有口服,而其他藥物均有注射給藥途徑,而常見的卡那霉素注射液由于其腎毒性較強(qiáng),經(jīng)常在使用后出現(xiàn)明顯的副反應(yīng),如尿酸鹽增多和拉稀等情況,為減輕副作用的發(fā)生在使用時(shí)應(yīng)較少其使用劑量。
● 存在的問(wèn)題及解決方案
氨基糖苷類藥物存在的主要問(wèn)題就是口服吸收性差,大多數(shù)情況只能用于治療腸道疾病,而不能用于治療全身感染。
有獸藥企業(yè)研發(fā)出了專利酯化技術(shù),解決了安普霉素口服不吸收的問(wèn)題,大大的提高了安普霉素的口服吸收率,使得其可以用于治療全身性感染疾病和呼吸道疾病。
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